Clozapina

Clozapina (nomes comerciais: Clozaril, Fazacol, Leponex, entre outros) foi o primeiro antipsicótico atípico também conhecidos como novos neurolépticos, sendo comercializado nos EUA desde 1990. Atua inibindo diversos receptores de neurotransmissores, especialmente o receptor dopaminérgico tipo 4 e serotoninérgico tipo 2.[1]

Clozapina
Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
8-chloro-11-(4-methylpiperazin-1-yl)-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine
Identificadores
CAS 5786-21-0
ATC N05AH02
PubChem 2818
DrugBank DB00363
ChemSpider 10442628
Informação química
Fórmula molecular C18H19N4Cl 
Massa molar  ?
SMILES CN1CCN(CC1)C2=Nc3cc(ccc3Nc4c2cccc4)Cl
Farmacocinética
Biodisponibilidade 60 a 70%
Metabolismo Hepático. Citocromo P450 3A4, 2C9, 2C19, 1A2, 2D6. UDP-glicuronosiltransferase 1-4
Meia-vida 6 a 26 horas (valor médio de 14.2 horas em condições padrões)
Excreção 80% em estado metabolizado: 30% biliar and 50% renal
Considerações terapêuticas
Administração  ?
DL50  ?

Dosagem

É conveniente iniciar com a administração de 12.5 mg (meio comprimido de 25 mg) uma ou duas vezes no primeiro dia e comprimidos de 25 mg do segundo e terceiro dia, 50mg no quarto e quinto dia, 75mg no sexto e sétimo dia. Se bem tolerado pode-se aumentar a dose até 300mg na terceira semana, podendo aumentar a dose quando necessário, até no máximo 900mg/dia (aumentando no máximo de 100mg por dia). A maioria dos pacientes tem o efeito desejado com doses de 300mg a 450mg. Caso o paciente se esqueça de tomar por dois dias seguidos, deve recomeçar no terceiro dia com uma dose menor antes de retornar a dose normal nos dias seguintes.[2]

Indicação

É recomendado para o tratamento de esquizofrenia ou outros transtornos psicóticos com ou sem tendência suicida depois que outros tratamentos mais modernos falharam.[3] Também pode ser usado para depressão ou transtorno de ansiedade severo.

Contra-Indicação

Não deve ser usado no terceiro trimestre de gravidez, na lactância, em caso de imunidade debilitada, nem em pacientes com demência.[4]

Efeitos colaterais

Por causa do risco de 1% de levar a agranulocitose, um transtorno caracterizado por enfraquecer a imunidade, deve ser usado apenas se outros medicamentos similares não funcionaram e pacientes que usam esse medicamento devem ter seu sistema imune regularmente monitorado.[3]

Outros possíveis efeitos colaterais incluem[5][6]:

  • Bradicardia (frequência cardíaca diminuída);
  • Confusão mental;
  • Desmaio;
  • Dor de cabeça;
  • Mal estar;
  • Boca seca;
  • Constipação;
  • Tremor;
  • Cansaço;
  • Convulsão;
  • Edema periorbitário.

Referências

  1. http://www.medicinenet.com/script/main/art.asp?articlekey=26299
  2. http://www.eutimia.com/psicofarmacos/antipsicoticos/clozapina.htm
  3. http://www.medicinenet.com/clozapine/article.htm
  4. http://www.drugs.com/clozapine.html
  5. http://www.nlm.nih.gov/medlineplus/druginfo/meds/a691001.html
  6. Teodoro, Tomás; Nogueira, Violeta; Aldeias, Joana; Teles Martins, Marina; Salgado, José (5 de setembro de 2022). «Clozapine Associated Periorbital Edema in First Episode Psychosis: A Case Report of a Rare Adverse Effect in Treatment-Resistant Schizophrenia». Journal of Clinical Psychopharmacology (em inglês). ISSN 1533-712X. doi:10.1097/JCP.0000000000001600. Consultado em 5 de novembro de 2022
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