Mirtazapina
A mirtazapina (vendida sob o nome comercial Remeron, Zispin, Avanza, entre outros) é um antidepressivo atípico que difere dos demais fármacos do género por não agir aumentando diretamente a quantidade de serotonina e/ou noradrenalina entre os neurônios.
| Mirtazapina Alerta sobre risco à saúde | |
|---|---|
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| Nome IUPAC | (±)-1,2,3,4,10,14b-hexahydro-2-[11C]methylpyrazino(2,1-a)pyrido(2,3-c)(2)benzazepine |
| Identificadores | |
| Número CAS | |
| PubChem | |
| DrugBank | DB00370 |
| ChemSpider | |
| Código ATC | N06 |
| SMILES |
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| Propriedades | |
| Fórmula química | C17H19N3 |
| Massa molar | 265.35 g mol-1 |
| Solubilidade | Solúvel em metanol e clorofórmio |
| Farmacologia | |
| Biodisponibilidade | 50% |
| Via(s) de administração | Oral |
| Metabolismo | Hepático (enzimas CYP2D6 and CYP3A4) [1] |
| Meia-vida biológica | 20-40 horas |
| Excreção | Urina (75%), Fezes (15%) |
| Classificação legal |
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| Riscos na gravidez e lactação |
C |
| Compostos relacionados | |
| Compostos relacionados | Mianserina (N aromático trocado por C) |
| Página de dados suplementares | |
| Estrutura e propriedades | n, εr, etc. |
| Dados termodinâmicos | Phase behaviour Solid, liquid, gas |
| Dados espectrais | UV, IV, RMN, EM |
| Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde. | |
Atualmente vem sendo considerado um antidepressivo com eficácia clinicamente semelhante aos ISRS (fluoxetina, sertralina, paroxetina, citalopram, etc.).
Mecanismo de ação
A mirtazapina é um antagonista de receptores a2 (pré-sinápticos) no sistema nervoso central, que age aumentando a transmissão noradrenérgica. Também modula a função central da serotonina por interação com os receptores 5-HT2 e 5-HT3. Acredita-se que ambos enantiômeros da mirtazapina contribuem para atividade antidepressiva. O enantiômero S(+), bloqueando os receptores a 2 e 5-HT 2, e o enantiômero R(-), bloqueando os receptores 5-HT3. A atividade antagonista nos receptores histaminérgicos H1 da mirtazapina é responsável por seus efeitos sedativos.
A mirtazapina é geralmente bem tolerada, está praticamente desprovida de atividade anticolinérgica e nas doses terapêuticas, praticamente não tem efeitos sobre o sistema cardiovascular. A presença de sintomas tais como anedonia, inibição psicomotora, distúrbios do sono (despertar precoce) e perda de peso aumentam a possibilidade de resposta favorável ao tratamento.
A mirtazapina partilha imensas semelhanças com a mianserina, sendo ambos do grupo tetracíclico, mas com diferenças significativas, sendo a mianserina mais potente nas suas ações em comparação com a mirtazapina, mas sendo a mirtazapina mais estudada e utilizada.
Eficácia e tolerabilidade
Foi publicada uma meta-análise em 2018 em que foi feita a comparação de 21 antidepressivos, tanto a nível de eficácia como de tolerância a efeitos secundários.[2]
A mirtazapina ficou em segundo lugar a nível de eficácia, sendo apenas superada pela amitriptilina. Já a nível de tolerância aos efeitos secundários, os resultados já não foram tão positivos e ficou em 11º lugar com a agomelatina a ficar com o primeiro lugar.[2]
Isto deve-se provavelmente ao seu efeito extremamente sedativo e à tendência para o aumento de peso com o seu uso, o que pode ser positivo para certos indivíduos, principalmente para quem sofre de insónias, já que não só induz o sono, como melhora a qualidade do mesmo.[3]
Indicações
A mirtazapina é frequentemente utilizada em depressão severa resistente a tratamento, e/ou como antidepressivo adjuvante em casos de depressão severa.
Embora não esteja aprovada para o uso em casos de insónia, é por vezes utilizada com esse objetivo em doses baixas.[4]
História
A Mirtazapina foi desenvolvida pela Organon International, na Holanda. Foi aprovada para uso médico nos EUA em 1996. A sua patente expirou em 2004, versões genéricas estão disponíveis.[5]
Ver também
Referências
- Timmer CJ, Sitsen JM, Delbressine LP (2000). «Clinical pharmacokinetics of mirtazapine». Clinical Pharmacokinetics. 38 (6): 461–74. PMID 10885584 [ligação inativa]
- Geddes, John R.; Ioannidis, John P. A.; Tajika, Aran; Shinohara, Kiyomi; Imai, Hissei; Hayasaka, Yu; Takeshima, Nozomi; Egger, Matthias; Higgins, Julian P. T. (7 de abril de 2018). «Comparative efficacy and acceptability of 21 antidepressant drugs for the acute treatment of adults with major depressive disorder: a systematic review and network meta-analysis». The Lancet (em English). 391 (10128): 1357–1366. ISSN 0140-6736. PMID 29477251. doi:10.1016/S0140-6736(17)32802-7
- Dolder, Christian R.; Nelson, Michael H.; Iler, Cameron A. (2012). «The effects of mirtazapine on sleep in patients with major depressive disorder». Annals of Clinical Psychiatry: Official Journal of the American Academy of Clinical Psychiatrists. 24 (3): 215–224. ISSN 1547-3325. PMID 22860241
- Nazarian, Pargol K.; Park, Susie H. (2014). «Antidepressant management of insomnia disorder in the absence of a mood disorder». Mental Health Clinician (em inglês). 4 (2): 41–46. ISSN 2168-9709. doi:10.9740/mhc.n188364
- «Remeron, Mirtazapina - Genérico Fácil». www.genericofacil.com.br. Consultado em 31 de março de 2016. Arquivado do original em 14 de abril de 2016
