Receptor de histamina

Os receptores de histamina são uma classe de receptores acoplados à proteína G que tem a histamina como ligante endógeno.[1]

Tipos

Receptores de histamina
Receptor	Mecanismo	Função	Antagonistas
H₁	G_q	contração do íleo modula o ciclo circadiano vasodilatação sistêmica broncoconstricção (asma)	Antagonistas do receptor H₁ Difenidramina Loratadina Cetirizina
H₂	G_s ↑ Ca²⁺	acelera a frequência cardíaca estimula a secreção de ácido gástrico relaxa a musculatura lisa inibe a síntese de anticorpos, proliferação de células T e produção de citocinas	Antagonistas do receptor H₂ Ranitidina Cimetidina
H₃	G_i	Neurotransmissor no SNC Autorreceptor pré-sináptico	Antagonistas do receptor H₃ ABT-239 Ciproxifan Clobenpropit Tioperamida
H₄	G_i	media a quimiotaxia dos mastócitos[2]	Antagonistas do receptor H₄ Tioperamida JNJ 7777120

Referências

Hill SJ, Ganellin CR, Timmerman H, Schwartz JC, Shankley NP, Young JM, Schunack W, Levi R, Haas HL (1997). «International Union of Pharmacology. XIII. Classification of histamine receptors». Pharmacol. Rev. 49 (3): 253–78. PMID 9311023
Hofstra CL, Desai PJ, Thurmond RL, Fung-Leung WP (2003). «Histamine H₄ receptor mediates chemotaxis and calcium mobilization of mast cells». J. Pharmacol. Exp. Ther. 305 (3): 1212–21. PMID 12626656. doi:10.1124/jpet.102.046581

Receptores transmembrana: Receptores acoplados às proteínas G

Classe A: Tipo rodopsina

Neurotransmissor

Adrenérgico	α1 (A, B, D) · α2 (A, B, C) · β1 · β2 · β3
Purinérgico	Adenosina (A1, A2A, A2B, A3) · P2Y (1, 2, 4, 5, 6, 8, 9, 10, 11, 12, 13, 14)
Serotonina	(todos, exceto 5-HT3) 5-HT1 (A, B, D, E, F) · 5-HT2 (A, B, C) · 5-HT (4, 5A, 6, 7)
Outros	Acetilcolina (M1, M2, M3, M4, M5) · Dopamina (D1, D2, D3, D4, D5) · Histamina (H1, H2, H3, H4) · Melatonina (1A, 1B, 1C) · TAAR (1, 2, 3, 5, 6, 8, 9)

Metabólitos e
moléculas de sinalização

Eicosanoide	CysLT (1, 2) · LTB4 (1, 2) · FPRL (1, 2, 3) · OXE · Prostaglandina (DP (1, 2), EP (1, 2, 3, 4), FP) · Prostaciclina · Tromboxano
Outros	Ácido biliar · Ácido graxo livre (1, 2, 3, 4) · Ácido hidroxicarboxilíco (1, 2, 3) · Ácido lisofosfatídico (1, 2, 3, 4, 5, 6) · Canabinoide (CB1, CB2, GPR (18, 55, 119)) · EBI2 · Estrogênio · Lisofosfolipídeo (1, 2, 3) · Oxoglutarato · PAF · Esfingosina-1-fosfato (1, 2, 3, 4, 5) · Succinato

Peptídeos

Neuropeptídeo

B/W (1, 2) · FF (1, 2) · S · Y (1, 2, 4, 5) · Neuromedin (B, U (1, 2)) · Neurotensina (1, 2)

Outros

Anafilatoxina (C3a, C5a) · Angiotensina (1, 2) · Apelina · Bombesina (BRS3, GRPR, NMBR) · Bradicinina (B1, B2) · Quimiocina · Colecistoquinina (A, B) · Endotelina (A, B) · Formil peptídeo (1, 2, 3) · FSH · Galanina (1, 2, 3) · Receptor GHB · Hormônio liberador de gonadotrofina (1, 2) · Ghrelina · Kisspeptina · Hormônio luteinizante/coriogonadotropina · MAS (1, 1L, D, E, F, G, X1, X2, X3, X4) · Melanocortina (1, 2, 3, 4, 5) · MCHR (1, 2) · Motilina · Opioide (δ, κ, μ, Nociceptina & ζ, mas não σ) · Orexina (1, 2) · Oxitocina · Procineticina (1, 2) · Peptídeo liberador de prolactina · Relaxina (1, 2, 3, 4) · Somatostatina (1, 2, 3, 4, 5) · Taquicinina (1, 2, 3) · Tirotrofina · Hormônio liberador de tirotropina · Urotensina-II · Vasopressina (1A, 1B, 2)

Miscelânea

Órfão	GPR (1, 3, 4, 6, 12, 15, 17, 18, 19, 20, 21, 22, 23, 25, 26, 27, 31, 32, 33, 34, 35, 37, 39, 42, 44, 45, 50, 52, 55, 61, 62, 63, 65, 68, 75, 77, 78, 81, 82, 83, 84, 85, 87, 88, 92, 101, 103, 109A, 109B, 119, 120, 132, 135, 137B, 139, 141, 142, 146, 148, 149, 150, 151, 152, 153, 160, 161, 162, 171, 173, 174, 176, 177, 182, 183)
Outros	Olfatório · Opsina (3, 4, 5, 1LW, 1MW, 1SW, RGR, RRH) · Ativado por protease (1, 2, 3, 4) · SREB (1, 2, 3)

Classe B: Tipo secretina

Órfãos

GPR (56, 64, 97, 98, 110, 111, 112, 113, 114, 115, 116, 123, 124, 125, 126, 128, 133, 143, 144, 155, 157)

Outros

ADCYAP1R1 · Caderina (1, 2, 3) · Calcitonina · CALCRL · CD97 · EMR (1, 2, 3) · Glucagon (GR, GIPR, GLP1R, GLP2R) · Hormônio liberador de corticotrofina (1, 2) · Hormônio liberador do hormônio do crescimento · Hormônio paratireoide (1, 2) · GPR · Inibidor de angiogênese específico do cérebro (1, 2, 3) · Latrofilina (1, 2, 3, ELTD1 · Peptídeo intestinal vasoativo (1, 2) · Proteínas tipo-Matusalém · Secretina

Classe C: Metabotrópico
glutamato / feromona

Sabor	TAS1R (1, 2, 3) · TAS2R (1, 3, 4, 5, 8, 9, 10, 12, 13, 14, 16, 19, 20, 30, 31, 38, 39, 40, 41, 42, 43, 45, 46, 50)
Outros	Sensor de cálcio · GABA B (1, 2) · Glutamato (Metabotrópico de glutamato (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8)) · GPRC6A · GPR (156, 158, 179) · RAIG (1, 2, 3, 4)

Class F:
Frizzled / Smoothened

Frizzled	Frizzled (1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10)
Smoothened	Smoothened

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